Технология пептидоподобного синтеза
В медицине быстро развиваются исследования и разработки пептидных препаратов.Однако разработка пептидных препаратов ограничена их собственными особенностями.Например, из-за особой чувствительности к ферментативному гидролизу стабильность снижается, а изменчивость стерической конформации приводит к низкой специфичности нацеливания, низкой гидрофобности и отсутствию специфической транспортной системы.Чтобы преодолеть эти пептиды, предложено множество решений, и успешное применение одного вида пептидов является одним из них.
Разновидность пептида (английское название: Peptoid) или Poly – N – вместо глицина (английское название: Poly Real – N – замещенный глицин), это квазипептидные соединения пептида в основной цепи.Боковая цепь альфа-углерода переносит азот основной цепи вместо боковой цепи.В исходном полипептиде группа R боковой цепи аминокислоты представляет собой 20 различных аминокислот, но группа R имеет больше вариантов в пептоиде.В пептиде пептид в основной цепи аминокислот в альфа-углеродном азоте вместо переноса боковой цепи в основную цепь.Стоит отметить, что пептиды, как правило, не производят такие же упорядоченные структуры высокого уровня, как вторичные структуры в пептидах и белках, из-за отсутствия водорода в азоте основной цепи.Первоначальной целью пептида является разработка стабильных и протеазных пептидов низкомолекулярных лекарств.
Анализ методов пептидоподобного синтеза
Был предложен метод синтеза пептидов.
Общепринятым методом пептидоподобного синтеза является метод субсинтеза, изобретенный Роном Цукерманом, каждый из которых делится на две стадии: ацилирование и замещение.При ацилировании первым шагом является активация галогенуксусной кислоты для реакции с аминами, оставшимися в конце предыдущего этапа, чаще всего с диизопропилкарбонизированным диимином.Бромуксусную кислоту активировали диизопропилкарбодиимидом.«В реакциях замещения (реакции бимолекулярного нуклеофильного замещения) амин, обычно первичный, атакует альтернативный галоген с образованием N-замещенного глицина».Субъединичный путь синтеза использует легкодоступные первичные амины для получения пептидов, тем самым обеспечивая химический синтез пептидов.
Твердое расширение класса синтеза пептидов имеет богатый опыт и может предоставить вам различные виды услуг по синтезу пептидов.
Анализ методов пептидоподобного синтеза
Преимущество такого пептида
Более стабильный: пептоиды более стабильны in vivo, чем пептиды.
Большая селективность: пептоиды хорошо подходят для комбинированных исследований по поиску лекарств, поскольку путем модификации аминогруппы основной цепи можно получить большое количество различных строительных блоков полипептидов.
Более эффективно: обилие пептоидных структур может сделать пептоид хорошим выбором для методологии сканирования, позволяющей быстро находить конкретные структуры, которые связываются с белками.
Больше рыночного потенциала: характеристики пептида позволяют ему стать своего рода разработкой лекарств, обладающей большим потенциалом.
Время публикации: 7 декабря 2023 г.