Английский: Омиганан
Номер CAS: 204248-78-2
Молекулярная формула: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂.
Молекулярный вес: 1779,15
Последовательность: ILRWPWWPWRRK-NH2
Внешний вид: белый или почти белый порошок.
Как действует Омиганан:
Это очень маленький пептид, и поэтому его трудно идентифицировать и маркировать для протеолиза;Он амидируется на С-конце, чтобы дополнительно противостоять протеолизу и удалить отрицательный заряд карбоксильной группы.Он амфифильен и может сильно взаимодействовать с клеточной мембраной.Ожидается, что клеточная мембрана станет одной из их основных мишеней.Это поликатион, который способствует их взаимодействию с отрицательно заряженными бактериальными мембранами и зомерной внешней поверхностью липополисахарида (ЛПС) с мембранами млекопитающих, а не с пептидогликаном.У бактерий мембранный потенциал также более отрицательный, чем у клеток млекопитающих, что может усиливать связывание и транслокацию антибиотиков.Последним фактором является клинический недостаток: противовоспалительный цитидин также оказывает действие на эритроциты, тогда как омиганан оказывается менее гемолитическим.Как уже говорилось выше, заряженные остатки омига-нана располагаются вблизи каждого конца, вдали от центральной гидрофобной области пептида, а общий положительный заряд пептида увеличивается с 4+ до 5+, что можно объяснить снижением гемолиза. , поскольку эти изменения не благоприятны для пептидоподобных веществ, связанных с цвитт-рионными мембранами млекопитающих.Это подтверждается результатами Staubitz и других, где центральный фрагмент консервативного противовоспалительного цетина в омиганане связан с активностью, тогда как концевой фрагмент, по-видимому, регулирует специфичность мишени.
Омиганан применяется:
Омиганан — новый синтетический катионный противомикробный пептид, который в настоящее время разрабатывается для профилактики катетер-ассоциированных инфекций и лечения акне и розацеа.В этом исследовании мы оценили эффективность местного применения геля омиганана на двух моделях кожных имплантатов (кожа свиньи in vivo и кожа морской свинки in vivo).omiganan0 был протестирован на модели колонизации свиной кожи ex vivo. От 1 до 2% гелевого агента показали сильный дозозависимый эффект против грамположительных и грамотрицательных бактерий и дрожжей, при этом максимальный эффект наблюдался в диапазоне от 1 до 2%.Не было выявлено существенной разницы в активности метициллин-резистентного и чувствительного Staphylococcus aureus, а на активность препарата не влиял размер инокулируемого объекта.Гель 1% омиганана обладал быстрой антимикробной активностью: снижение количества колониеобразующих единиц Staphylococcus epidermolis/участок на 2,7 log(10) через 1 час и уменьшение количества жгутиков/участок на 5,2 log(10) через 24 часа после нанесения.Мощная антибактериальная и противогрибковая активность 1% геля Омиганан была подтверждена другими исследованиями на модели колонизации кожи дельфинов.Таким образом, было показано, что гели Омиганем оказывают быстрое бактерицидное и бактерицидное действие с четким дозозависимым действием на широкий спектр инфекционных организмов.Эти результаты еще раз демонстрируют потенциал препарата в качестве местного противомикробного средства.
Время публикации: 08 октября 2023 г.