Интегрин, или интегрин, представляет собой гетеродимерный трансмембранный гликопротеиновый рецептор, который опосредует адгезию и передачу сигналов животных клеток.Он состоит изα иβ субъединицы.Он участвует в оптимизации различных клеточных действий, включая миграцию клеток, клеточную инфильтрацию, клеточную и межклеточную передачу сигналов, клеточную адгезию и процессы ангиогенеза.Интегринαvβ3 сейчас более широко изучен.Внешний вид интегринаαvβ3 тесно связан с миграцией опухоли, ангиогенезом, воспалением и остеопорозом.Интегрин высоко экспрессируется во всех опухолевых тканях и мембранах эндотелиальных клеток неоваскуляризации.Появление интегрина тесно связано с миграцией опухоли и ангиогенезом.В последние годы научные исследования показали, что существует 11 интегринов, способных специфически связываться с пептидом RGD, которые являются пептидами-антагонистами для рецепторов интегрина.
Пептид RGD подразделяется на линейный пептид RGD и циклический пептид RGD.По сравнению с линейным пептидом RGD циклический пептид RGD обладает более высокой совместимостью с рецепторами и специфичностью к рецепторам.Ниже приведены распространенные типы и методы синтеза циклического пептида RGD.
Распространенные типы циклических пептидов RGD:
1. Циклические пептиды, содержащие RGD-последовательности, образованные дисульфидными связями.
2. Циклические пептиды, содержащие RGD-последовательности, образованные амидными связями.
Синтез циклического пептида RGD:
Полезная модель относится к процессу синтеза циклических пептидов RGD в области технологии твердофазного синтеза полипептидов.Новый метод заключается в том, чтобы выбрать смолу 2-хлортрифенилметилхлорида в качестве необходимого носителя, сначала соединить карбоксильную группу первой боковой цепи со специальной защитной группой аминокислоты D-аспарагиновой кислоты, затем соединить линейный пептид пептида последовательности RGD со смолой. , и последняя аминокислота, удаляющая защитную группу FMOC без пиперидина.Указанный катализатор добавляли для удаления карбоксильной защитной группы боковой цепи первой D-аспарагиновой кислоты непосредственно из смолы с последующим добавлением пиперидина для удаления аминозащитной группы FMOC концевой аминокислоты с последующим добавлением связующего агента. дегидратировать и конденсировать карбоксильную группу и аминогруппу, выступающую из головы и конца линейного пептида, непосредственно из смолы в форме амидной связи с получением циклического пептида.Наконец, циклический пептид вырезается непосредственно из смолы с помощью режущего раствора.
Время публикации: 24 апреля 2023 г.