Текосактид-это синтетический 24пептидный аналог кортикотропина. Аминокислотная последовательность идентична 24 аминокислотам амино-концевого терминала природного кортикотропина (человека, бычьего и свина), и обладает той же физиологической активностью, что и природная АКТГ. «Он характеризуется отсутствием реакций антител, как правило, без серьезных побочных эффектов и особенно подходит для пациентов с аллергическими реакциями или неэффективна к природному кортикотропину свиньи».
«Это индуцирует надпочечника гиперплазию, стимулирует секрецию адренокортикальных гормонов, особенно (кортизол) и некоторых минералокортикоидов, таких как кортикостерон, а также стимулирует секрецию андрогенов, но с более слабым эффектом».
Не было мало влияния на секрецию альдостерона. Жизненный период-3 часа. В 2008 году FDA одобрило текокотид из Novartis для диагностики надпочечника. В настоящее время он изучается в Randbouduniversity для лечения идиопатической мембранной нефропатии.
Весь метод синтеза жидкой фазы представляет собой метод синтеза тикакотида. Этот метод имеет много этапов, длительное время синтеза и требует дорогостоящих катализаторов и оборудования высокого давления, которое имеет недостатки высокой стоимости, множество примесей, эксплуатационной опасности и низкой доходности. Сообщалось, что синтез один за другим с использованием стратегии Z-защиты, в которой гидрирование используется для удаления защитной основы на каждом этапе, имеет длинные шаги, обременительную работу, высокую стоимость и низкий уровень. Серин склонна к рационизации из-за индивидуальной связи во время очистки, которую трудно очистить.
«Как адренокортикотропный гормон, тиккотид стимулирует секрецию кортикальных гормонов (в основном кортизола) из коры надпочечников». Следовательно, у пациентов с тяжелой адренокортикальной дисфункцией не было никакого влияния.
Тикокотид представляет собой синтетический полипептид, состоящий из 24 аминокислот. Это идентично по структуре первого до 24 -го аминокислоты АКТГ. Внутривенное введение быстро повышает уровень кортизола в крови. Непрерывная внутривенная капель должна использоваться для поддержания концентраций кортизола в крови. Для внутримышечной инъекции сывороточный кортизол достиг своего пика через 1 час после инъекции. После этого повышенный кортизол можно поддерживать в течение примерно 24 часов.
Время публикации: 2025-07-02