В этой статье кратко описывается тиккотид и его фармакологические эффекты.

Текозактидпредставляет собой синтетический 24-пептидный аналог кортикотропина.Аминокислотная последовательность идентична 24 аминокислотам аминоконца природного кортикотропина (человеческого, бычьего и свиного) и обладает той же физиологической активностью, что и природный АКТГ.«Он характеризуется отсутствием реакций антител, как правило, без серьезных побочных эффектов и особенно подходит для пациентов, у которых есть аллергические реакции или которые неэффективны к природному свиному кортикотропину».

«Он индуцирует гиперплазию надпочечников, стимулирует секрецию гормонов коры надпочечников, особенно (кортизола) и некоторых минералокортикоидов, таких как кортикостерон, а также стимулирует секрецию андрогенов, но с более слабым эффектом».

В этой статье кратко описывается тиккотид и его фармакологические эффекты.

Влияние на секрецию альдостерона было незначительным.Период полувыведения составляет 3 часа.В 2008 году FDA одобрило Текокотид от Novartis для диагностики надпочечниковой недостаточности.В настоящее время его изучают в Университете Рэндбад для лечения идиопатической мембранозной нефропатии.

Весь метод жидкофазного синтеза представляет собой метод синтеза тикакотида.Этот метод имеет много стадий, длительное время синтеза и требует дорогих катализаторов и оборудования высокого давления, недостатки которого заключаются в высокой стоимости, большом количестве примесей, опасности эксплуатации и низком выходе.Сообщалось, что синтез один за другим с использованием стратегии Z-защиты, в которой для удаления защитного основания на каждом этапе используется гидрирование, имеет длительные этапы, трудоемкую операцию, высокую стоимость и низкий выход.Серин склонен к рацемизации из-за взаимодействия один к одному во время очистки, что трудно очистить.

«Как и адренокортикотропный гормон, тиккотид стимулирует секрецию корковых гормонов (в основном кортизола) из коры надпочечников».Таким образом, у пациентов с тяжелой адренокортикальной дисфункцией эффекта не было.

Тикокотид – синтетический полипептид, состоящий из 24 аминокислот.По структуре он идентичен аминокислотам с первой по 24-ю АКТГ.Внутривенное введение быстро повышает уровень кортизола в крови.Для поддержания концентрации кортизола в крови следует использовать непрерывное внутривенное капельное введение.При внутримышечном введении уровень кортизола в сыворотке достигал своего пика через 1 час после инъекции.После этого повышенный уровень кортизола может сохраняться примерно 24 часа.