введение
Горелатид, также известный как н-ацетил-серин-аспарагиновая кислота-пролин-пролин-(N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro), сокращенно Ac-SDKP, представляет собой эндогенный тетрапептид, ацетилированный на азотистых концах, широко распространенный в различные ткани и жидкости организма.Этот тетрапептид высвобождается пролилолигопептидазой (POP), что в основном обусловлено его предшественником тимозином.Концентрация в крови обычно находится на уровне наномолей.
окинетика
Согласно фармакокинетическому исследованию Горелатида, после внутривенного введения Горелатид быстро разлагается с периодом полувыведения всего 4–5 минут.Горелатид выводится из плазмы человека двумя механизмами:①Гидролиз под контролем ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);②Клубочковая фильтрация.Гидролиз ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) является основным путем метаболизма горелатида.
Биологическая активность
Горелатид – это своего рода многофункциональный физиологический регуляторный фактор, обладающий различной биологической активностью.Ранее сообщалось, что Горелатид может препятствовать входу исходных гемопоэтических стволовых клеток в S-фазу и стабилизировать их в фазе G0, ингибируя активность гемопоэтических стволовых клеток.Впоследствии было обнаружено, что Горелатид может улучшить способность эпидермальной реплантации, способствуя образованию кровеносных сосудов и ускоряя заживление ран в поврежденных васкуляризированных эпидермальных трансплантатах.Горелатид может ингибировать дифференцировку стволовых клеток костного мозга, стимулированную MGM, в макрофаги, тем самым играя противовоспалительную роль.Недавно было обнаружено, что горелатид ингибирует пролиферацию различных клеток.
использовать
Будучи полипептидным органическим веществом, Горелатид может быть использован в качестве лекарственного сырья.
Время публикации: 26 апреля 2023 г.