Благодаря своему уникальному механизму действия клинические применения брелонотида постепенно расширялись от своего первоначального использования в сексуальном здоровье к метаболическим заболеваниям, таким как ожирение и диабет 2 типа, становясь одним из немногих пептидных препаратов, которые могут одновременно рассматривать как метаболическое регуляцию, так и улучшение сексуального здоровья.
1. Специальное поле для здоровья
Брмеланотид является первым препаратом, одобренным для лечения как мужской эректильной дисфункции (ЭД), так и женского гипоактивного расстройства сексуального желания (HSDD), а его эффективность и безопасность были подтверждены с помощью многочисленных клинических испытаний III: мужская эректильная дисфункция (ЭД):
Для пациентов с ЭД из легкой до умеренной, особенно тех, кто неэффективен или непереносимый для ингибиторов PDE5, таких как силденафил (виагра), BRMЭланотид может значительно улучшить твердость и продолжительность эрекции. Клиническое исследование с участием 300 пациентов с ЭД показало, что в два раза в неделю инъекции Брмеланотида (1,75 мг) в течение 12 недель приводят к 40% увеличению показателей международного показателя эректильной функции (IIEF) по результатам исходного уровня, причем эффективные показатели 68% и отсутствие значительных побочных эффектов, таких как гипотония или визуальные нарушения (общие поставные эффекты традиционных ингибитор PDE5).
Женское гипоактивное расстройство сексуального желания (HSDD): HSDD является наиболее распространенной сексуальной дисфункцией у женщин, а традиционные варианты лечения ограничены. Брмеланотид работает, активируя центральный MC4R, улучшая нейронные сигналы, связанные с сексуальным возбуждением, тем самым повышая сексуальное желание и удовлетворение. В исследовании III фазы, нацеленном на женщин в пременопаузе с HSDD, пациенты, использующие брмеланотид, показали увеличение на 2,1 раза в месяц в «частоте сексуальной активности» по сравнению с группой плацебо, на 35% улучшение «оценки сексуального удовлетворения» и отсутствия неблагоприятного воздействия на менструальные циклы или уровни гормона.
2. полеМетаболические заболевания
В последние годы, с углубленными исследованиями метаболических механизмов регуляции MC4R, потенциал Брмеланотидина Лечение ожирения и диабета 2 типа постепенно изучалось:
Лечение ожирения: в фазе II клиническое исследование с участием пациентов с избыточным весом/ожирением (ИМТ ≥28 кг/м²) пациенты получали ежедневные подкожные инъекции брелонотида (0,5-1,0 мг). Через 24 недели средняя потеря веса составила 6,2 кг, что соответствует 7,1% от базовой массы тела, а область висцерального жира в брюшной полости была снижена на 12,3%-в то время как этот эффект немного ниже, чем у полуглутида (10% потери веса), Brmelanotidehas A Milde-Sucpressing-эффект, а также значительный эффект. чем семаглутид (30-40%), что приводит к более высокой толерантности к пациенту.
Дополнительное лечение диабета 2 типа: для пациентов с диабетом 2 типа в сочетании с ожирением, бумеветид может помочь в потере веса при повышении чувствительности к инсулину и снижению выхода глюкозы в печени, что помогает снизить уровень сахара в крови. Клинические данные показывают, что пациенты, получавшие бумеветид в сочетании с метформином, испытывали снижение гликированного гемоглобина (HBA1C) на 0,6% -0,8%, по снижению глюкозы крови на 1,2-1,5 ммоль/л и очень низкого риска гипогликемии (без случаев гипогликемии, которые сообщают только только).
3. Другие потенциальные приложения
Заболевания, связанные с пигментацией кожи: Brmelanotide активирует MC1R для стимулирования синтеза меланина и в настоящее время изучается для лечения витилиго (путем индуцирования ретигментации в пораженных районах посредством локальной инъекции). Предварительные клинические данные показывают, что локальное использование Brmelanotide может достичь 30-40% -ной скорости репигментации в поражениях витилиго.
Нейропатическая боль: MC4R обильно экспрессируется в ганглиях спинного рога спинного мозга. Брмеланотидекан ингибирует передачу болеутоляющего сигнала путем активации этого рецептора. Эксперименты на животных подтвердили его эффективность в облегчении посттерпетической невралгии и диабетической невропатической боли, и в настоящее время он находится в клинических испытаниях I фазы.
На фоне растущей глобальной частоты ожирения и диабета 2 типа агонисты рецепторов, похожих на глюкагон-1 (GLP-1), стали ключевым направлением в лечении метаболических заболеваний из-за их двойного эффекта снижения сахара в крови и способствуя потере веса. Брмеланотид (ранее известный как PT-141), как член этого семейства с уникальными механизмами и потенциалом для многочисленных применений, не только нарушает традиционные границы применения в наркотиках GLP-1, но и демонстрирует дифференцированную ценность в таких областях, как сексуальное здоровье и метаболическая регуляция, предоставляя пациентам совершенно новые варианты лечения.
Время сообщения: 2025-09-29