Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило первый в мирепероральный агонист рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) для контроля хронического веса. Таблетку семаглутида для перорального применения, разработанную компанией Ново Нордиск, планируется к коммерческому запуску в США в следующем году.начало января 2026 г..
Клинические данные показывают, что пациенты, получающие25 мг один раз в деньдобилсясреднее снижение веса на 16,6% через 68 недель., сравнимое с эффективностью2,4 мг инъекционной формы. Это знаменательное одобрение представляет собой гораздо больше, чем просто новый продукт — оно сигнализирует о решающем сдвиге вТехнологии доставки лекарств GLP-1и закладывает основу для нового этапа инноваций в сфере метаболических заболеваний.
01. Устный прорыв
На протяжении десятилетий пероральная доставка пептидных терапевтических средств широко рассматривалась как практически невозможная цель. Нестабильность пептидов желудочной кислоты и плохая кишечная проницаемость создают серьезные препятствия. Сегодня эти барьеры быстро разрушаются.
Одобрение перорального семаглутида — это не единичный успех, а кульминациязрелая платформа доставки. Ново Нордиск добилась этого прорыва благодаря инновационной формуле, включающей усилитель абсорбции.SNAC (N-[8-(2-гидроксибензоил)амино]каприлат натрия)в планшет.
SNAC временно повышает локальный pH желудка, защищая семаглутид от ферментативной деградации и одновременно способствуя трансклеточной абсорбции через слизистую оболочку желудка. Этот механизм обеспечивает достаточное системное воздействие перорального пептида, что когда-то считалось технологически невозможным, и открывает масштабируемый путь для будущих пероральных биологических препаратов.
02. Вдыхание: сложная альтернатива
По сравнению с пероральным введением, доставка через легкие теоретически обеспечивает прямой путь к системному кровообращению. Однако на практике создание ингаляционных пептидных составов сталкивается со значительными техническими трудностями.
Для успешного осаждения в легких требуетсяточные аэродинамические размеры частиц (обычно 1–5 мкм)для обеспечения альвеолярной доставки и эффективного всасывания. Достижение этого требует разработки передовых рецептур и сложных производственных процессов, таких как распылительная сушка и разработка частиц.
Предыдущие усилия иллюстрируют проблему. Сама компания Ново Нордиск прекратила разработку ингаляционного кандидата GLP-1 из-занизкая биодоступность и побочные эффекты, связанные с кашлем. Тем не менее, сфера продолжает развиваться. Недавние исследования продемонстрировали, что составы сухого порошка семаглутида для ингаляций обладаютфракция мелких частиц приближается к 60%, достигнутого за счет оптимизированных систем буферизации, что подчеркивает новый потенциал этого маршрута доставки.
03. Распространение терапии GLP-1 сверхдлительного действия
В то время как пероральные и ингаляционные подходы направлены на повышение удобства пациентов, другой важный путь инноваций сосредоточен наснижение частоты дозирования— расширение еженедельных инъекций до ежемесячного или даже ежеквартального введения.
В настоящее время это одна из самых конкурентных арен в мировых фармацевтических исследованиях и разработках. Основная стратегия предполагаетхимические модификации, которые значительно продлевают системный период полувыведения, часто посредством технологий липидирования или связывания альбумина.
Ярким примером является компания Pfizer.Приобретение Metsera за 9,2 млрд долларов США, направленный на обеспечение безопасности своего кандидата GLP-1 длительного действия.МЕТ-097и. Используя модификацию концевых концов жирных кислот, MET-097i демонстрирует заявленную эффективность.период полувыведения около 380 часов, поддерживая потенциал длядозировка один раз в месяц.
Появляются еще более амбициозные концепции. Недавний обзор, опубликованный в журналеЖурнал медицинской химиипредполагает, что инновационные стратегии пролекарств и молекулярной модификации могут в конечном итоге позволитьинтервалы дозирования от 3 до 6 месяцев, переосмысление приверженности и долгосрочного ведения заболеваний.
04. Умная доставка и цифровое будущее
Инновации в терапии GLP-1 больше не ограничиваются самой молекулой. Аппаратура для доставки лекарств претерпевает параллельную трансформацию.
Умные ручки для инъекций, автоинъекторы и пластыри с микроигламивсе чаще интегрируются с датчиками и функциями подключения. Эти устройства могут отслеживать историю дозирования, напоминать о соблюдении режима лечения и синхронизировать данные с поставщиками медицинских услуг. В сочетании с платформами цифрового здравоохранения и искусственным интеллектом режимы дозирования для конкретных пациентов могут быть динамически оптимизированы на основе реальных данных.
Это сближениебиофармацевтика, медицинское оборудование и цифровое здравоохранениеформирует более точную, персонализированную и устойчивую модель лечения хронических заболеваний.
05. Заключение
По словам Дэйва Мура, исполнительного вице-президента Novo Nordisk в США, расширение возможностей перорального лечения побудит больше людей активно рассматривать терапию GLP-1.
С появлением первого перорального препарата для контроля веса GLP-1 эти методы лечения переходят от инъекционных схем, проводимых специалистами, к схемам лечения.более широкий, повседневный выбор лечения. От ежедневных таблеток до полугодовых инъекций, от интеллектуальных устройств до систем оказания медицинской помощи с использованием искусственного интеллекта — технологии доставки становятся центральной движущей силой трансформации.
В конечном счете, эта революция направлена не только на победу над болезнями.более автономный, более качественный образ жизни.
Ссылки
1.https://www.novonordisk-us.com/media/news-archive/news-details.html?id=916473
2.https://ddl-conference.com/ddl2024/conference-papers/semaglutide-powder-for-inhalation-pre-formulation-and-in-vitro-characterization/
3. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39895561/
Время публикации: 26 января 2026 г.