Пептидный химический синтез выбора представляет собой в основном синтез пептида твердофазного фазы (SPP), может принять обычный синтез подавляющего большинства любого вида пептидной последовательности, в основном содержащей сложные или циклические пептидные продукты. Тем не менее, синтетические стратегии, рассматривающие синтез твердофазного пептида, в основном страдают от неблагоприятных воздействий на окружающую среду из-за широкого использования растворителей. Большинство растворителей, обычно используемых в химии пептидов, уже давно считаются проблематичными растворителями экологическими агентствами в различных странах, и их необходимо немедленно заменить, что в последние годы вызвало движение в академических кругах и промышленности, чтобы сделать пептидный синтез более зеленым. Такие усилия были сосредоточены на замещении, переработке и сокращении растворителя, а также исследованиях методов синтеза замещения.
Одним из недостатков пептидной терапии является его плохая пероральная биодоступность, которая сильно ограничивает пероральную доставку. Этот недостаток, как правило, может рассматриваться с помощью альтернативных путей введения, таких как подкожная инъекция или вдыхание, но достижения в пептидной составе, такие как использование энхансеров проницаемости для усиления устного поглощения, явно ускорят рост этой важной терапевтической молекулы.
В последние годы большинство реагентов и растворителей, используемых в химии пептидов, были определены как экологически загрязняющие ингредиенты со стороны ECHA (Европейское агентство химических веществ) в соответствии с политикой и регулированием охвата (регистрация, оценка, разрешение и ограничение химических веществ). Все больше и больше научных исследований были сосредоточены на замещении CH2CL2, DMF и NMP в SPP. Чтобы гарантировать, что вновь разработанные методы можно использовать для массового производства, вопрос не рассматривался с точки зрения промышленного производства
По мере того, как размер и сложность пептидных препаратов увеличиваются из года в год, применение методов лигирования, таких как экспрессированное перевящение белка или химическое лигирование ферментов для объединения небольших пептидных фрагментов, может стать более важным для удовлетворения потребностей производства. Хотя выбор этого метода лигирования для синтеза пептидов в больших масштабах всегда был небольшим, зеленые и стоимость поощряют лучшую разработку.
В заключение, развитие зеленых пептидов является многообещающим, особенно для замены растворителя SPP. С этой целью мы инвестировали значительные ресурсы в разработку временной зеленой платформы SPPS и изучаем ряд альтернативных платформ для синтеза пептидов, которые мы оценим при необходимости.
Время сообщения: 2025-07-01